30 novembre 2013

Tossicità della Nicotina: tutto da rifare?

Libera traduzione da: SpringerLink Editoriale di Bernd Mayer – Department of Pharmacology and Toxicology, Karl-Franzens University – Graz – 4 Oct 2013

Su SpringerLink è apparso recentemente un editoriale di Bernd Mayer dell’Università di Graz. Il documento originale è disponibile qui. Obiettivo del Dott. Mayer era quello di tracciare l’origine del parametro di tossicità della nicotina, alla luce di casistiche molto contrastanti con quanto conosciuto finora.

E’ ritenuto che l’LD50 (Lethal Dose 50%, dose che ucciderebbe il 50% dei soggetti) della nicotina sia per l’uomo di 60mg o meno (da 30 a 60mg). Su maschio adulto di 75kg, la dose letale viene espressa come 0,8mg/kg; cioè 0,8mg per chilogrammo di peso corporeo. Tale livello è in contrasto con tutte le sperimentazioni fatte sugli animali dove le dosi letali variano dai 3,3mg/kg per i topi, fino ai 50mg/kg dei ratti.

Sebbene una LD50 di 0,8mg/kg implichi che la tossicità della nicotina sia simile, se non superiore, a quella del cianuro, i casi di intossicazione da nicotina sono relativamente rari e si conoscono un numero molto più elevato di soggetti che sono sopravvissuti a dosi di nicotina ben superiori ai 60mg. L’esempio più eclatante è stato un tentativo di suicidio con 4 grammi di nicotina (seppur la quantità biodisponibile sarà stata sicuramente inferiore a causa del vomito) ma sono stati riportati svariati casi di ingestione di gomme alla nicotina o tabacco, con dosi fino a 6mg/kg senza causare la morte. Questi e molti altri rapporti, sono difficilmente compatibili con una dose letale di 60mg o meno.

Le analisi sui casi disponibili di mortalità da nicotina suggeriscono un limite inferiore di concentrazione nel sangue di 2mg/L, corrispondente ad una concentrazione plasmatica di 4mg/L. Una concentrazione che è 20 volte superiore a quella prodotta da una dose di 60mg. Una stima prudente porterebbe quindi a dosi letali minime di 500 – 1000mg, che risulterebbero in una LD50 di 6.5 – 1.3mg/kg. Tali valori sono peraltro in linea con i livelli di tossicità riscontrati nei cani, animali che hanno una risposta alla nicotina simile agli esseri umani.

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La forte differenza tra dose letale comunemente riconosciuta ed i valori riscontrati nei casi di avvelenamento da nicotina, ci fa porre una domanda: Da dove arriva questo valore di 60mg?

I risultati delle ricerche sui testi scientifici disponibili e su Internet, portano a referenze circolari o fuorvianti senza arrivare ad una fonte ben precisa. Controllando la letteratura scientifica tedesca del periodo anteguerra, si trovano riferimenti ad un manuale scritto nel 1906 da Rudolf Kobert, un rinomato farmacologo e pioniere della tossicologia in Germania.

Su questo libro troviamo scritto: “…in base ai gravi sintomi riscontrati in parecchi esperimenti [con somministrazione di] 0,002 – 0,004g di nicotina (2 – 4mg), la dose fatale non può essere superiore a 0,006g (60mg)”

E’ oramai appurato che questo breve paragrafo, scritto più di 100 anni fa, è l’origine della dose letale di nicotina che utilizziamo ancora adesso. Ma quali sono questi “esperimenti” di cui si parla? Nel suo libro Kobert parla di auto-esperimenti eseguiti da Dworzack e Heinrich e riportati nel manuale di farmacologia di Carl Damian von Schroff del 1856.

Per i dettagli di questi esperimenti di oltre 150 anni fa, rimandiamo al documento originale e linkato a questo testo.

E’ comunque curioso notare che già 1995 (Matsushima et al.) e nel 2005 (Metzler et al.) abbiano pubblicato testi che riportavano questa discrepanza tra dose letale “ufficiale” e valori riscontrati nei casi di avvelenamento. Nondimeno, questo valore è ancora alla base di tutta la tossicologia mondiale per la nicotina.


La Nicotina è un composto tossico che deve essere maneggiato con prudenza, ma i frequenti avvisi di potenziale avvelenamento causato dall’ingestione di piccole quantità di tabacco o di soluzioni contenenti nicotina diluita, sono ingiustificati e devono essere rivisti alla luce delle prove schiaccianti che ci dicono che servono più di 500mg di nicotina ingerita per uccidere un adulto.